2022年6月20日，大鵬宣布，其口服热休克蛋白（HSP）90抑制剂Jeselhy（pimitespib；TAS-116）片40mg已获日本厚生劳动省上市批准，用于化疗后进展的胃肠道间质瘤（GIST）。
  Jeselhy®化合物抑制HSP90，从而通过破坏和减少参与癌症生长和存活的KIT、PDGFRA、HER2和EGFR等蛋白质而显示出抗肿瘤作用。
  该批准基于一项III期试验（CHAPTER-GIST-301试验）的结果，该试验比较了吡美替尼与安慰剂在先前治疗的GIST患者中的疗效和安全性。在试验中，吡美替尼延长了主要终点无进展生存期（PFS），并证明不良事件是可控的。
  胃肠道间质瘤是一种由基因突变驱动的胃肠道肉瘤，源于胃肠道壁中的特殊神经细胞。过去20年里，治疗这种癌症的疗法开发取得很大进步，包括伊马替尼、瑞戈非尼等在内的多款靶向疗法相继获批，但仍然有部分患者对这些治疗手段没有响应。
  信息来源：https://www.taiho.co.jp/en/release/2022/20220620.html

部份中文阿美替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Jeselhy tablets
英文名：Pimitespib
中文名：阿美替尼片
生产商：大鵬药业
药品简介
2022年6月20日，大鵬宣布，其口服热休克蛋白（HSP）90抑制剂Jeselhy（pimitespib；TAS-116）片40mg已获日本厚生劳动省上市批准，用于化疗后进展的胃肠道间质瘤（GIST）。
ジェセリ錠40mg
药效分类名称
抗恶性肿瘤剂/HSP注1) 90 Inhibitor
注1) HSP：热休克蛋白
批准日期：2022年6月
商標名
Jeselhy tablets
一般的名称
ピミテスピブ（Pimitespib）
化学名
3-Ethyl-4-{4-[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-imidazol-1-yl]-3-(propan-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-1-yl}benzamide
分子式
C25H26N8O
分子量
454.53
性状
它是一种白色结晶粉末。它易溶于 N-甲基-2-吡咯烷酮，微溶于甲醇或乙醇(99.5)，几乎不溶于水。
化学構造式
审批条件
制定药品风险管理计划并妥善实施。
由于日本的临床试验病例数极为有限，因此可以通过对制造和销售后的所有病例进行药物使用结果调查，直到收集到一定数量的病例数据来使用该药物。使用本药的患者，及早收集本药的安全性和有效性数据，并采取必要措施正确使用本药。
药效药理
作用机制
Pimitespib被认为通过抑制HSP90形成客户蛋白的高阶结构，从而降低与肿瘤生长、诱导细胞凋亡等相关的蛋白质的表达水平，从而表现出肿瘤生长抑制作用。
抗肿瘤作用
Pimitespib对来源于人胃肠道间质瘤的GIST-T1细胞系显示出生长抑制作用（体外）。
Pimitespib在皮下移植GIST-T1细胞系（体内）的裸鼠中显示出肿瘤生长抑制作用。
适应症
癌症化疗后胃肠道间质瘤恶化
用法与用量
成人剂量是每天一次空腹服用160毫克pimitespib。连续口服5天后，停药2天，重复此过程。可根据患者情况酌情减少剂量。
包装
PTP包装：
40片(10片x4) 单价：7856.93元


制造商和分销商
大鵬药业股份有限公司