近日，由Akebia合作伙伴三菱田边制药开发缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂vadadustat获日本批准，用于治疗慢性肾脏疾病（CKD）引起的贫血。vadadustat将由MTPC在日本以商品名VAFSEO。
在日本，约有1300万人患有晚期CKD。贫血常见于CKD患者，其患病率随着CKD的发展而增加。除了引起致残性症状以外，重度贫血可能影响非透析CKD患者和透析患者的心血管功能。对于非透析CKD患者，重度贫血可能加快终末期肾病（end-stage renal disease，ESRD）的进展。注射式促红细胞生成剂（ESA）是目前的护理标准。Vadadustat将为成年患者提供了一种便捷的口服治疗剂。
バフセオ錠150mg／バフセオ錠300mg
药物类别名称
HIF-PH抑制剂
-肾性贫血的治疗剂-
批准日期：2020年06月30日
商品名
VAFSEO Tablets
一般的名称
バダデュスタット（Vadadustat）
化学名
［5-(3-Chlorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carboxamido］acetic acid
分子式
C14H11ClN2O4
分子量
306.70
化学構造式
融点
174℃
审批条件
制定药物风险管理计划并适当实施。
药效药理
作用机理
Vadadustat通过抑制参与缺氧诱导因子（HIF）-α降解的脯氨酸羟化酶（PHD）的活性来稳定HIF-α。 结果，增强了内源性促红细胞生成素的产生，并且发挥了血红蛋白和红细胞产生的增强作用。
PHD抑制作用
Vadadustat抑制人PHD1，PHD2和PHD3的所有PHD亚型（体外）。
造血作用
Vadadustat对正常大鼠单次口服可增加血液促红细胞生成素水平。 此外，在对正常大鼠重复口服14天后，vadadostat会增加血红蛋白浓度和红细胞计数。
适应症
肾性贫血
用法与用量
成人的常用剂量是瓦达度他，起始剂量为300毫克，每天口服一次。此后，可以根据患者的病情调整剂量，但最大剂量为每天600mg。
包装
片剂
150mg：100片[10片（PTP）x 10]
300mg：100片[10片（PTP）x 10]