Liqrev 10mg/mml Oral Suspension，1×122ml（Sildenafil 西地那非口服混悬液）

近日，新药Liqrev（Sildenafil）口服混悬液是FDA批准的第一种也是唯一一种西地那菲现成口服液上市。Liqrev是一种西地那非的液体口服混悬液，专为吞咽困难或吞咽困难的患者配制，用于治疗肺动脉高压，以提高运动能力，延缓临床恶化。
Liqrev的推荐剂量为：20毫克口服，每日3次。建议使用经过校准的测量装置来准确测量和输送处方剂量。使用前摇匀至少10秒钟。 
肺动脉高压（pulmonary hypertension，PH）是指由多种异源性疾病（病因）和不同发病机制所致肺血管结构或功能改变，引起肺血管阻力和肺动脉压力升高的临床和病理生理综合征，继而发展成右心衰竭甚至死亡。
批准日期；2023年6月21日 公司：CMP Pharma，Inc
LIQREV（西地那非[sildenafil]）混悬液，口服使用
美国首次批准：1998年
作用机制
西地那非是肺血管平滑肌中cGMP特异性PDE-5的抑制剂，其中PDE-5负责cGMP的降解。因此，西地那非增加了肺血管平滑肌细胞内的cGMP，从而导致松弛。在PAH患者中，这可能导致肺血管床的血管舒张，并在较小程度上导致全身循环的血管舒张。
体外研究表明西地那非对PDE5具有选择性。它对PDE5的作用比对其他已知磷酸二酯酶的作用更强（PDE6的作用是10倍，PDE1的作用是80倍，PDE2、PDE3、PDE4、PDE7、PDE8、PDE9、PDE10和PDE11的作用是700倍）。PDE-5相对于PDE3的大约4000倍的选择性是重要的，因为PDE3参与心脏收缩性的控制。西地那非对PDE5的作用仅为PDE6的10倍，PDE6是一种在视网膜中发现的酶，参与视网膜的光转导途径。这种较低的选择性被认为是在较高剂量或血浆水平下观察到的与色觉相关的异常的基础[见临床药理学]。
除了肺血管平滑肌和海绵体外，PDE5还存在于其他组织中，包括血管和内脏平滑肌以及血小板中。西地那非对这些组织中PDE5的抑制可能是体外观察到的一氧化氮的血小板抗聚集活性增强和体内轻度外周动脉-静脉扩张的基础。
适应症和用法
成年人
LIQREV是一种磷酸二酯酶-5（PDE-5）抑制剂，适用于治疗成人肺动脉高压（PAH）（世界卫生组织（WHO）I组），以提高运动能力并延缓临床恶化。
剂量和给药
•成人：20mg口服，每天三次
剂型和强度
•口服混悬液：10mg/mL每1mL口服混悬剂含有10mg西地那非（相当于14mg枸橼酸西地那菲）。
禁忌症
•与有机硝酸盐或里奥西瓜一起使用。
•对西地那非或口服混悬液的任何成分有过敏反应史。
警告和注意事项
•血管舒张作用可能在低血压患者或降压治疗中更常见。
•用于肺静脉闭塞性疾病（PVOD）可能会导致肺水肿，不建议使用。
•听力或视觉障碍：如果视力或听力突然下降或丧失，请就医。
•镰状细胞病继发的肺动脉高压（PH）：LIQUEV可能导致严重的血管闭塞危象。
不良反应
成人：头痛、消化不良、潮红、四肢疼痛、肌痛、背痛和腹泻。
如需报告可疑不良反应，请致电1-844-321-1443联系CMP Pharma，Inc.，或致电1-800-FDA-1088或WWW.FDA.GOV/MEDWATCH联系FDA。
药物相互作用
•与强效CYP3A抑制剂一起使用：不推荐。
•同时使用PDE-5抑制剂：避免与伟哥®或其他PDE-5抑制物一起使用。
Viatris Specialty LLC的REVATIO（西地那非）片剂的儿科使用信息已获批准。然而，由于Viatris Specialty LLC拥有独家营销权，该药品没有标注该信息。
包装供应/储存和处理
LIQUREV（西地那非）口服混悬液10mg/mL为白色至米白色不透明草莓味混悬液。它装在一个122毫升的琥珀色玻璃瓶中，带有一个防儿童篡改的明显盖子（NDC 46287-055-01）。
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行偏移。[参见USP中的受控室温]。使用前充分摇晃至少10秒。瓶子打开后90天内使用。