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Jaypirca (pirtobrutinib) 片剂

公司：礼来公司

批准日期：2023 年 1 月 27 日

治疗：套细胞淋巴瘤

Jaypirca（pirtobrutinib）是一种非共价（可逆）布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，适用于治疗至少两线全身治疗（包括 BTK 抑制剂）后复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）的成年患者。

新药Jaypirca(pirtobrutinib)是首个获批用于治疗已对BTK共价抑制剂产生抗性的MCL患者的BTK抑制剂！
近日，美国食品和药物管理局（FDA）加速批准新药Jaypirca(pirtobrutinib)上市，用于治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL）患者。这些患者经过包含BTK抑制剂在内，至少2线的系统性疗法治疗。
MCL是一种罕见的血液肿瘤，属于非霍奇金淋巴瘤（NHL）的一种。每年全球20万人中，约有1人确诊患有MCL。MCL经常源自于位于淋巴结外缘外套层（mantle zone）的B细胞。随着癌症的进展，这些癌细胞可能扩散至骨髓、脾脏、肝脏或消化道。
Jaypirca是一款非共价（可逆转）、具高度选择性的BTK抑制剂。Jaypirca能够在MCL患者身上重新抑制BTK，即便这些患者之前曾接受共价BTK抑制剂（包含依鲁替尼、泽布替尼、acalabrutinib）的治疗。
批准日期：2023年01月27日 公司：Loxo Oncology
JAYPIRCA（吡托布替尼[pirtobrutinib]）片，供口服
美国首次批准：2023年
作用机制
Pirtobrutinib是一种小分子、非共价的BTK抑制剂。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号蛋白。在B细胞中，BTK信号导致激活B细胞增殖、运输、趋化和粘附所需的途径。吡妥布替尼与野生型BTK和携带C481突变的BTK结合，导致BTK激酶活性的抑制。在非临床研究中，吡妥布替尼抑制BTK介导的B细胞CD69表达并抑制恶性B细胞增殖。Pirtobrutinib在BTK野生型和BTK C481S突变小鼠异种移植模型中显示出剂量依赖性抗肿瘤活性。
适应症和用法
JAYPIRCA是一种激酶抑制剂，用于治疗至少两种系统治疗（包括BTK抑制剂）后复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）的成年患者。
该指示在基于响应率的加速批准下获得批准。在确认试验中验证和描述临床益处后，可继续批准该适应症。
剂量和给药
•推荐剂量：200mg口服，每日一次；无论有没有食物，都要用水全部吞下。不要切割、压碎或咀嚼药片。
•通过中断治疗、减少剂量或继续治疗来管理毒性。
•减少严重肾损害患者的剂量。
剂型和强度
片剂：50mg、100mg。
禁忌症
没有
警告和预防措施
•感染：监测感染迹象和症状，及时评估并治疗。
•出血：监测出血情况并妥善处理。
•细胞减少：在治疗期间监测全血计数。
•心房颤动和心房颤动：监测心律失常症状并适当处理。
•第二原发性恶性肿瘤：其他恶性肿瘤已经发展，包括皮肤癌和其他癌症。监测并建议患者使用防晒霜。
•胚胎-胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。建议女性注意对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。
不良反应
MCL患者最常见的不良反应（≥15%）是疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、水肿、呼吸困难、肺炎和瘀伤。3级或4级实验室异常（≥10%）：富营养细胞计数减少，淋巴细胞计数减少，血小板计数减少。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-LillyRx（1-800-545-5979）或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系Eli Lillynd公司。
药物相互作用
•强效CYP3A抑制剂：避免同时使用。如果无法避免同时使用，请减少JAYPIRCA剂量。
•强或中度CYP3A诱导剂：避免同时使用。如果不可避免地同时使用中度CYP3A诱发剂，则增加JAYPIRCA剂量。
•敏感CYP2C8、CYP2C19、CYP3A、P-gp或BCRP底物：对于浓度变化最小可能增加不良反应风险的底物，遵循联合用药建议CYP2C8、CYP2C19、CYP3A、P-gp或BCRP抑制剂。
在特定人群中使用
哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装供应/储存和处置
提供
JAYPIRCA片剂的供应如下：
片剂强度         描述          程序包配置          NDC编号
50毫克   蓝色，薄膜涂层，弧形  带有儿童保护封口    0002-6902-30
         三角形桌面，一侧为    的瓶子。每瓶含30片。
         “Lilly 50”，另一侧
         为“6902”。
100毫克  蓝色，薄膜涂层，圆桌  带有儿童保护封口的  0002-7026-60
         ，一侧刻有“Lilly100  瓶子。每瓶含60片。
         ”，另一侧刻有“7026”。
储存和笮置
在室温20°C至25°C（68°F至77°F）下储存JAYPIRCA片剂；允许在15°C和30°C（59°F和86°F）之间的偏差（[见USP控制室温]）。