新药Lusefi（Luseogliflozin）是日本大正制药开发的口服活性第二代钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，用于治疗2型糖尿病（T2DM）患者。该药在日本首次获得了该适应症的全球批准，可以作为单一疗法，也可以与其他抗高血糖药物联合使用。

英文名：Luseogliflozin Hydrate
商品名：Lusefi OD film
中文名：鲁格列净口腔速崩片
生产商：大正制药
ルセフィODフィルム2.5mg
药物类别名称
选择性SGLT2抑制剂
-2型糖尿病治疗-
批准日期：2022年6月
商標名
Lusefi OD film 2.5mg
一般的名称
ルセオグリフロジン水和物（Luseogliflozin Hydrate）
化学名
（2S,3R,4R,5S,6R）-2-｛5-［（4-Ethoxyphenyl）methyl］-2-methoxy-4-methylphenyl｝-6-（hydroxymethyl）thiane-3,4,5-triol hydrate
分子式
C23H30O6S・xH2O
分子量
434.55（無水物として）
性状
白色粉末。极易溶于N，N-二甲基甲酰胺，稍难溶于乙腈、甲醇或乙醇（99.5），几乎不溶于水。光线逐渐变成微黄白色。
化学構造式
融点
159.0℃
作用机理
作用机制
抑制在肾脏的近位尿细管中承担葡萄糖再吸收的钠-葡萄糖共转运体2（sodium glucose cotransporter2；SGLT2）的活性，通过将血中过剩的葡萄糖排泄到尿中来降低血糖值。
SGLT2抑制作用
选择性抑制人SGLT2介导的葡萄糖摄取活性（SGLT2过度表达细胞）（Ki值：1.1nmol/L）（in vitro）。
尿糖排泄作用在肥胖2型糖尿病模型（Zucker Fatty大鼠和db/db小鼠）中，通过单次经口给药增加了尿糖排泄量（给药后8或24小时）。另外，在非肥胖2型糖尿病模型（GK大鼠）中，通过20周的混食给药使尿糖排泄量（给药后24小时）增加。以2型糖尿病患者为对象，在早餐前1天1次口服了2.5mg、5mg或安慰剂7天。与安慰剂相比，外消旋糖苷增加了给药后24小时内的尿糖排泄量。
降血糖作用
在肥胖2型糖尿病模型（Zucker Fatty大鼠）中，通过单次经口给药抑制了糖负荷后的血糖值上升。另外，在肥胖2型糖尿病模型（db/db小鼠）中，通过4周的1天1次反复经口给药，降低了糖化血红蛋白从基线的变化量。并且，在非肥胖2型糖尿病模型（GK大鼠）中，通过20周的混食给药使糖化血红蛋白值降低。
以2型糖尿病患者为对象，在早餐前1天1次口服了2.5mg、5mg或安慰剂7天。与安慰剂相比，卢塞奥格列夫洛定改善了早餐、午餐和晚餐各餐后4小时的血糖值AUC和空腹血糖值。
适应症
2型糖尿病
用法与用量
成人在每天1次早饭前或早饭后口服2.5mg作为乙酰甘油。另外，在效果不充分的情况下，可以一边充分观察经过一边增量到5mg 1天1次。
包装
口腔速崩片
100片〔10片〕×10］单价：985元一盒，三盒起订购
制造业销售
大正制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

新药Lusefi（Luseogliflozin）是日本大正制药开发的口服活性第二代钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，用于治疗2型糖尿病（T2DM）患者。该药在日本首次获得了该适应症的全球批准，可以作为单一疗法，也可以与其他抗高血糖药物联合使用。

英文名：Luseogliflozin Hydrate
商品名：Lusefi OD film
中文名：鲁格列净口腔速崩片
生产商：大正制药
ルセフィODフィルム2.5mg
药物类别名称
选择性SGLT2抑制剂
-2型糖尿病治疗-
批准日期：2022年6月
商標名
Lusefi OD film 2.5mg
一般的名称
ルセオグリフロジン水和物（Luseogliflozin Hydrate）
化学名
（2S,3R,4R,5S,6R）-2-｛5-［（4-Ethoxyphenyl）methyl］-2-methoxy-4-methylphenyl｝-6-（hydroxymethyl）thiane-3,4,5-triol hydrate
分子式
C23H30O6S・xH2O
分子量
434.55（無水物として）
性状
白色粉末。极易溶于N，N-二甲基甲酰胺，稍难溶于乙腈、甲醇或乙醇（99.5），几乎不溶于水。光线逐渐变成微黄白色。
化学構造式
融点
159.0℃
作用机理
作用机制
抑制在肾脏的近位尿细管中承担葡萄糖再吸收的钠-葡萄糖共转运体2（sodium glucose cotransporter2；SGLT2）的活性，通过将血中过剩的葡萄糖排泄到尿中来降低血糖值。
SGLT2抑制作用
选择性抑制人SGLT2介导的葡萄糖摄取活性（SGLT2过度表达细胞）（Ki值：1.1nmol/L）（in vitro）。
尿糖排泄作用在肥胖2型糖尿病模型（Zucker Fatty大鼠和db/db小鼠）中，通过单次经口给药增加了尿糖排泄量（给药后8或24小时）。另外，在非肥胖2型糖尿病模型（GK大鼠）中，通过20周的混食给药使尿糖排泄量（给药后24小时）增加。以2型糖尿病患者为对象，在早餐前1天1次口服了2.5mg、5mg或安慰剂7天。与安慰剂相比，外消旋糖苷增加了给药后24小时内的尿糖排泄量。
降血糖作用
在肥胖2型糖尿病模型（Zucker Fatty大鼠）中，通过单次经口给药抑制了糖负荷后的血糖值上升。另外，在肥胖2型糖尿病模型（db/db小鼠）中，通过4周的1天1次反复经口给药，降低了糖化血红蛋白从基线的变化量。并且，在非肥胖2型糖尿病模型（GK大鼠）中，通过20周的混食给药使糖化血红蛋白值降低。
以2型糖尿病患者为对象，在早餐前1天1次口服了2.5mg、5mg或安慰剂7天。与安慰剂相比，卢塞奥格列夫洛定改善了早餐、午餐和晚餐各餐后4小时的血糖值AUC和空腹血糖值。
适应症
2型糖尿病
用法与用量
成人在每天1次早饭前或早饭后口服2.5mg作为乙酰甘油。另外，在效果不充分的情况下，可以一边充分观察经过一边增量到5mg 1天1次。
包装
口腔速崩片
100片〔10片〕×10］单价：985元一盒，三盒起订购
制造业销售
大正制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。