安进的骨质疏松单抗Romosozumab也是比较值得关注的一个产品，试验数据证实该产品疗效优于特立帕肽。不过该适应症并非像肿瘤一样受人瞩目，该产品销售峰值有望达10亿美元。 

2016年2月24日   美国生物技术巨头安进（Amgen）与合作伙伴UCB联合开发的骨质疏松症新药romosozumab第二个III期研究FRAME获得成功。这也标志着romosozumab大型III期临床项目所包含的2个III期研究全部成功，去年9月公布的III期STRUCTURE研究结果显示，romosozumab（皮下注射，210mg，每月一次）治疗绝经后骨质疏松症女性患者，疗效显著优于礼来每日一次的骨质疏松症药物特立帕肽（teriparatid，皮下注射，20微克，每日一次）。

近日双方公布的III期FRAME研究是一项多中心、国际性、随机、双盲、安慰剂对照、平行组III期研究，在绝经后骨质疏松症女性患者中开展，评估了romosozumab（皮下注射，每月一次）的疗效和安全性。研究中，患者随机分配至romosozumab或安慰剂治疗12个月，随后接受为期12个月的Prolia（denosumab，地诺单抗）开放标签治疗。其中，Prolia是安进已上市的一款骨质疏松症药物。

该研究的目的是确定romosozumab是否能有效降低12个月和24个月时绝经后骨质疏松症女性患者发生骨折的风险。

数据显示，与安慰剂组相比，romosozumab治疗组在治疗的12个月和24个月发生新的椎体骨折的风险显著降低，达到了研究的共同主要终点。此外，与安慰剂组相比，romosozumab治疗组在治疗的12个月发生临床骨折（椎体骨折+非椎体骨折）的风险显著降低，达到了研究的其中一个次要终点。然而，与安慰剂组相比，romosozumab治疗组在研究的12个月和24个月发生非椎体骨折的风险没有降低，未能达到研究的另一个次要终点。

具体数据为：在治疗的12个月，与安慰剂组相比，romosozumab治疗组发生椎体（脊柱）骨折风险减少73%，数据具有统计学显著差异。这一疗效在第二年转向denosumab治疗时仍可以维持，具体而言，与安慰剂转向denosumab的治疗组相比，由romosozumab转向denosumab的治疗组在24个月时发生新的椎体骨折风险显著减少75%，数据具有统计学显著差异。此外，与安慰剂组相比，romosozumab治疗组在治疗的前12个月发生临床骨折的相对风险显著减少36%，数据同样具有统计学显著差异。

进一步的数据分析正在进行中，安进计划在未来召开的医学会议上公布该研究的详细数据，并计划在2016年提交romosozumab的上市申请。

romosozumab是一种全人源化单克隆抗体，通过抑制骨硬化蛋白（sclerostin）活性而促进骨形成，并减少骨吸收，该药是一种实验性药物，由安进与UCB联合开发，尚未收获任何监管批准。

目前，romosozumab正处于大型全球III期临床项目，调查降低骨折风险的潜力。该项目包括2个大型骨折临床研究，在超过10000例绝经后骨质疏松症患者中开展，调查romosozumab相对于安慰剂或活性对照药物的疗效、安全性及耐受性。此前公布的一项III期STRUCTURE研究结果显示，romosozumab（皮下注射，210mg，每月一次）治疗绝经后骨质疏松症女性患者，疗效显著优于礼来每日一次的骨质疏松症药物特立帕肽（teriparatid，皮下注射，20微克，每日一次）。

骨硬化蛋白（sclerostin），又名硬骨素，由骨硬化蛋白基因（SOST）编码，是一种分泌型糖蛋白。体内研究证明，骨硬化蛋白特异性地表达于骨细胞（osteocyte）中，通过作用于成骨细胞而在骨代谢中起重要作用。SOST基因的表达受应力作用、激素、氧浓度等因素的影响。拮抗骨硬化蛋白可以缓解骨质疏松的症状，这为临床治疗骨质疏松等疾病提供了新思路与新方法

骨质疏松症药物Evenity（romosozumab-aqqg）中文说明书

【英文名】：Evenity（romosozumab-aqqg）

【研发公司】：安进（Amgen）

【适用症】：骨折后高位骨质疏松症绝经后妇女的治疗

【型号规格】：针剂，规格为105mg/1.17ML。

【Evenity（romosozumab-aqqg）适应症】

骨折后高位骨质疏松症绝经后妇女的治疗

Evenity被指示用于治疗骨质疏松症在绝经后在高风险妇女骨折，定义为曾有骨质疏松性骨折，或者多种骨折危险因素; 或者对其他可用的骨质疏松症治疗失败或不耐受的患者。

使用限制：

经过12个月的治疗后，Evenity的合成代谢作用减弱。因此，Evenity使用的持续时间应限制在12个月的剂量。如果仍需要骨质疏松症治疗，应考虑使用抗再吸收剂继续治疗[见剂量和给药和临床研究 ]。

【Evenity（romosozumab-aqqg）剂量和给药】

一、重要剂量和管理说明

1.需要两个单独的注射器（和两个单独的皮下注射）来施用210mg Evenity的总剂量。一个接一个地注入两个105 mg / 1.17 mL预充式注射器。

2.Evenity应由医疗保健提供者管理。

二、推荐用量

1.Evenity的推荐剂量为腹部，大腿或上臂皮下注射210毫克。每月一次EVENITY。

2.Evenity的治疗持续时间为12个月剂量。

3.在使用Evenity治疗期间，患者应充分补充钙和维生素D [见警告和注意事项和临床研究 ]。

4.如果错过了Evenity剂量，可以在重新安排后立即给药。此后，Evenity可以从最后一次剂量之日起每月安排一次。

【Evenity（romosozumab-aqqg）注意事项】

1.主要不良心脏事件（MACE）：监测心肌梗死的症状。如果出现症状，请中风并寻求及时就医。（5.1）

2.过敏症：过敏反应，包括血管神经性水肿，多形性红斑，皮炎，皮疹和荨麻疹。 中断EVENITY如果发生临床显着的过敏反应。

3.低钙血症：在用EVENITY治疗过程中充分补充钙和维生素D。

4.下颌骨坏死：监测症状。 考虑根据福利风险评估终止治疗。

5.非典型股骨骨折：评估新的或不寻常的大腿，臀部或腹股沟排除不完全性股骨骨折的疼痛。

【Evenity（romosozumab-aqqg）不良反应】

Evenity在临床试验中报告的最常见不良反应（≥5％）是关节痛和头痛。

【Evenity（romosozumab-aqqg）剂型】

注射：在一次性预装注射器中，105mg /1.17mL透明至乳白色，无色至淡黄色溶液。

全剂量的Evenity需要两个一次性预充式注射器。

Evenity（romosozumab-aqqg）注射液是一种透明的乳白色，无色至淡黄色的溶液，用于皮下注射，在一次性预装注射器中提供。

每个一次性预装注射器含有105毫克Evenity，可输送体积为1.17毫升。为了提供完整剂量，一个接一个地注射两个105 mg / 1.17 mL EVENITY预充式注射器，总剂量为210 mg。

NDC 55513-880-02：两个105 mg / 1.17 mL一次性预充式注射器的纸箱。

预装注射器不是用天然橡胶胶乳制成的。

【Evenity（romosozumab-aqqg）准备和管理说明】

步骤一、管理前

1.从纸箱中取出两个注射器。

2.在给药前目视检查Evenity颗粒和变色。Evenity是一种透明至乳白色，无色至淡黄色的溶液。如果溶液混浊或变色或含有颗粒，请勿使用。

3.如果，请不要使用注射器

*任何部分都会破裂或破裂

*灰色针帽缺失或未牢固连接

*标签上印刷的失效日期已过

4.始终用注射器针筒握住预充式注射器，从托盘中取出注射器。参见图A。

*不要抓住柱塞杆。

*不要抓住灰色针帽。

*在准备注射之前，请勿取下灰色针帽。

5.在注射前，让Evenity在室温下静置至少30分钟。不要以任何其他方式加热。

图A.

第2步：选择注射部位并准备注射器

准备并清洁两个注射部位，两次注射各一次。参见图B。

图B.

推荐的皮下注射部位包括：

1.大腿

2.腹部，除了肚脐周围的两英寸区域

3.上臂外部区域

用酒精擦拭清洁注射部位。让皮肤干燥。

每次注射时选择不同的部位。如果您想使用相同的注射部位，请确保它不是您用于先前注射的注射部位上的相同部位。

不要注入皮肤柔软，瘀伤，红色或硬的区域。避免注射到有疤痕或妊娠纹的区域。

选择第一个注射器。准备好注射时，将灰色针头盖直接拉离身体。参见图C。

图C.

不要将灰色针头盖放回注射器上。

第3步：注入Evenity

插入针头并皮下注射所有液体。不要进入肌肉或血管。参见 图d。

图D.

完成后，轻轻将注射器从皮肤上取下。

第4步：注射器和针帽处理

立即将注射器和针帽放在最近的锐器容器中。

重要提示：使用第二个注射器重复所有步骤以注射全剂量。

【Evenity（romosozumab-aqqg）存储和处理】

1.在原始纸箱中将Evenity冷藏在2°C至8°C（36°F至46°F）的温度下，以防止光线照射。不要冻结。别摇了。

2.如果从冰箱中取出，Evenity可以在原始纸箱中保存在最高25°C（77°F）的室温下，并且必须在30天内使用。如果在30天内未使用，请丢弃Evenity。

3.不要将Evenity暴露在高于25°C（77°F）的温度下。

注：药品如有新包装,以新包装为准。仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

发布于 2020-12-30 00:24