公司：Eli Lilly and Company

批准日期：2022年5月13日

治疗：糖尿病，类型2

Mounjaro（Tirzepatide）是一种葡萄糖依赖性胰岛素多肽（GIP）受体和胰甘氨酸样肽-1（GLP-1）受体激动剂，该受体激动剂是饮食和运动的辅助性，可改善2型糖尿病型糖尿病的成年人的血糖对照。

近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准了Mounjaro(tirzepatide) 注射液、每周一次的GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体激动剂作为饮食和运动的辅助药物，以改善2型糖尿病成年人的血糖控制。Mounjaro尚未在有胰腺炎病史的患者中进行研究，也不适用于1型糖尿病患者。
Mounjaro作为第一个也是唯一一个获得美国食品药品监督管理局批准的GIP和GLP-1受体激动剂，Mounjaro是一种单一分子，可以激活身体对GIP和GLP-1的受体，这是一种天然肠促生长素。
2型糖尿病(T2DM)是最常见的糖尿病，由于身体生产或使用胰岛素方面出现异常，导致血糖水平升高。虽然目前有多种治疗糖尿病的药物，很多患者仍然未能达到推荐的血糖目标水平。
批准日期：2022年5月13日 公司：礼来
Mounjaro（替西帕肽[tirzepatide]）注射液，皮下使用
美国首次批准：2022年
警告：甲状腺C细胞肿瘤的风险
有关完整的装箱警告，请参阅完整的处方信息。
替西帕肽可引起大鼠甲状腺C细胞肿瘤。尚不清楚MOUNJARO是否会导致人类甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌（MTC），因为替西帕肽诱导的啮齿动物甲状腺C细胞瘤与人类的相关性尚未确定。
有MTC个人或家族史的患者或2型多发性内分泌肿瘤综合征（MEN 2）患者禁用MOUNJARO。就MTC的潜在风险和甲状腺肿瘤的症状向患者提供咨询。
最近的重大变化
禁忌症：04/2023
警告和注意事项
超敏反应：2023年4月
作用机制
替西帕肽是一种GIP受体和GLP-1受体激动剂。它是一种39个氨基酸修饰的肽，具有C20脂肪二酸部分，能够结合白蛋白并延长半衰期。替西帕肽选择性地结合并激活天然GIP和GLP-1的靶点GIP和GLP-1受体。替西帕肽以葡萄糖依赖的方式增强第一和第二阶段胰岛素分泌，并降低胰高血糖素水平。
适应症和用法
MOUNJARO®是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，可作为饮食和运动的辅助药物，改善成人2型糖尿病的血糖控制。
使用限制：
尚未对有胰腺炎病史的患者进行研究。
不适用于1型糖尿病患者。
剂量和给药
推荐起始剂量为2.5mg，每周一次皮下注射。4周后，增加至5 mg，每周一次皮下注射。
如果需要额外的血糖控制，在当前剂量至少4周后，以2.5mg的增量增加剂量。
最大剂量为15mg，每周一次皮下注射。
每周在一天中的任何时间服用一次，无论是否进食。
在腹部、大腿或上臂进行皮下注射。
每次给药时轮换注射部位。
剂型和强度
注射剂：2.5mg、5mg、7.5mg、10mg、12.5mg或15mg/0.5mL，装于单剂量笔或单剂量小瓶中。
禁忌症
甲状腺髓样癌的个人或家族史或2型多发性内分泌肿瘤综合征患者。
已知对替西帕肽或任何辅料有严重超敏反应。
警告和注意事项
胰腺炎：已有临床试验报告。如果怀疑是胰腺炎，应立即停药。
低血糖同时使用胰岛素促泌剂或胰岛素：同时使用胰岛素分泌剂或胰岛素可能会增加低血糖的风险，包括严重低血糖。减少胰岛素促分泌剂或胰岛素的剂量可能是必要的。
超敏反应：已报道严重超敏反应（如过敏反应和血管性水肿）。如果怀疑，请停止使用MOUNJARO，并立即寻求医疗建议。
急性肾损伤：监测报告严重胃肠道不良反应的肾功能受损患者的肾功能。
严重胃肠道疾病：使用可能会引起胃肠道不良反应，有时会很严重。尚未在患有严重胃肠道疾病的患者中进行研究，也不建议在这些患者中进行。
有糖尿病视网膜病变病史的患者的糖尿病视网膜病变并发症：尚未对需要急性治疗的非增殖性糖尿病视网膜病变、增殖性糖尿病性视网膜病变或糖尿病黄斑水肿患者进行研究。监测有糖尿病视网膜病变病史的患者的进展情况。
急性胆囊疾病：已在临床试验中发生。如果怀疑有胆结石，应进行胆囊研究和临床随访。
不良反应
据报道，最常见的不良反应是：恶心、腹泻、食欲下降、呕吐、便秘、消化不良和腹痛。
如需报告疑似不良反应，请致电1-800-LillyRx（1-800-545-5979）联系礼来公司或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系美国食品药品监督管理局。
药物相互作用
MOUNJARO延迟胃排空，并有可能影响同时服用的口服药物的吸收。
在特定人群中使用
妊娠：根据动物研究，可能会对胎儿造成伤害。
具有生殖潜力的女性：建议使用口服避孕药的女性改用非口服避孕方法，或在开始后4周和每次剂量增加后4周内添加屏障避孕方法。
包装供应/储存和处理
供应方式
MOUNJARO是一种透明、无色至微黄色的溶液，装在装有4支预填充单剂量笔或1小瓶单剂量小瓶的纸箱中，如下所示：
每总体积的总强度      笔NDC            小瓶NDC
2.5毫克/0.5毫升       0002-1506-80     0002-1152-01
5毫克/0.5毫升         0002-1495-80     0002-1243-01
7.5毫克/0.5毫升       0002-1484-80     0002-2214-01
10毫克/0.5毫升        0002-1471-80     0002-2340-01
12.5毫克/0.5毫升      0002-1460-80     0002-2423-01
15毫克/0.5毫升        0002-1457-80     0002-3002-01
储存和处理
将MOUNJARO储存在2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中。
如果需要，每个单剂量笔或单剂量小瓶可以在不超过30ºC（86ºF）的温度下未经冷藏储存长达21天。
不要冷冻MOUNJARO。如果冷冻，请不要使用MOUNJARO。
将MOUNJARO储存在原装纸箱中，以防光线照射。