部份中文柠檬酸吉法匹生处方资料（仅供参考）
英文名：Gefapixant citrate
商品名：Lyfnua Tablets
中文名：柠檬酸吉法匹生片
生产商：杏林制药
药品简介
2022年4月20日，新药Lyfnua（Gefapixant citrate）获得日本厚生劳动省（MHLW）批准，用于难治性慢性咳嗽的治疗。
Rifnua片剂是世界上第一个获批的选择性P2X3受体拮抗剂，它通过阻断P2X3受体介导的在气道迷走神经C纤维上发现的细胞外ATP信号传导来阻断感觉神经。它抑制激活和咳嗽。适应症或作用是“难治性慢性咳嗽”
リフヌア錠45mg
药效分类名称
选择性P2X3受体拮抗剂
◎止咳药◎
批准日期：2022年4月20日
商標名
Lyfnua Tablets 45mg
一般的名称
ゲーファピキサントクエン酸塩（Gefapixant Citrate）
化学名
5-［（2,4-Diaminopyrimidin-5-yl）oxy］-2-methoxy-4-（propan-2-yl）benzene-1-sulfonamide monocitrate
分子式
C14H19N5O4S・C6H8O7
分子量
545.52
性状
它是一种白色至淡黄色粉末，微溶于甲醇，微溶于水，极难溶于乙醇（99.5）。
化学構造式
审批条件
制定药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
Gefapixant是一种选择性P2X3受体拮抗剂。Gefapixant对P2X2/3受体亚型也有拮抗作用。P2X3受体是在气道迷走神经C纤维上发现的ATP依赖性离子通道。C纤维响应炎症或化学兴奋剂而被激活。ATP在炎症条件下从气道黏膜细胞中释放出来。胞外ATP与P2X3受体的结合被 C纤维感知为伤害性信号。C纤维的激活使患者感到咳嗽的冲动并引起咳嗽反射。通过P2X3受体阻断细胞外 ATP 信号传导可抑制感觉神经激活和咳嗽。
对P2X受体的拮抗作用
Gefapixant在表达重组人P2X3和人P2X2/3受体的细胞系中抑制α，β-MeATP诱导的细胞内钙外流（IC50值分别=13-43nM和IC50.23-166nM）。此外，Gefapixant对其他重组人P2X受体（P2X1、P2X2、P2X4和P2X7）的检测高达10μM时未观察到Gefapixant的作用，并且对含P2X3的受体具有选择性（体外试验）。
适应症
难治性慢性咳嗽
用法与用量
成人剂量为45mg，每天两次口服。
包装
片
100錠［10錠（PTP）×10］
制造商和分销商
默沙东有限公司
销售
杏林製薬株式会社

部份中文柠檬酸吉法匹生处方资料（仅供参考）
英文名：Gefapixant citrate
商品名：Lyfnua Tablets
中文名：柠檬酸吉法匹生片
生产商：杏林制药
药品简介
2022年4月20日，新药Lyfnua（Gefapixant citrate）获得日本厚生劳动省（MHLW）批准，用于难治性慢性咳嗽的治疗。
Rifnua片剂是世界上第一个获批的选择性P2X3受体拮抗剂，它通过阻断P2X3受体介导的在气道迷走神经C纤维上发现的细胞外ATP信号传导来阻断感觉神经。它抑制激活和咳嗽。适应症或作用是“难治性慢性咳嗽”
リフヌア錠45mg
药效分类名称
选择性P2X3受体拮抗剂
◎止咳药◎
批准日期：2022年4月20日
商標名
Lyfnua Tablets 45mg
一般的名称
ゲーファピキサントクエン酸塩（Gefapixant Citrate）
化学名
5-［（2,4-Diaminopyrimidin-5-yl）oxy］-2-methoxy-4-（propan-2-yl）benzene-1-sulfonamide monocitrate
分子式
C14H19N5O4S・C6H8O7
分子量
545.52
性状
它是一种白色至淡黄色粉末，微溶于甲醇，微溶于水，极难溶于乙醇（99.5）。
化学構造式
审批条件
制定药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
Gefapixant是一种选择性P2X3受体拮抗剂。Gefapixant对P2X2/3受体亚型也有拮抗作用。P2X3受体是在气道迷走神经C纤维上发现的ATP依赖性离子通道。C纤维响应炎症或化学兴奋剂而被激活。ATP在炎症条件下从气道黏膜细胞中释放出来。胞外ATP与P2X3受体的结合被 C纤维感知为伤害性信号。C纤维的激活使患者感到咳嗽的冲动并引起咳嗽反射。通过P2X3受体阻断细胞外 ATP 信号传导可抑制感觉神经激活和咳嗽。
对P2X受体的拮抗作用
Gefapixant在表达重组人P2X3和人P2X2/3受体的细胞系中抑制α，β-MeATP诱导的细胞内钙外流（IC50值分别=13-43nM和IC50.23-166nM）。此外，Gefapixant对其他重组人P2X受体（P2X1、P2X2、P2X4和P2X7）的检测高达10μM时未观察到Gefapixant的作用，并且对含P2X3的受体具有选择性（体外试验）。
适应症
难治性慢性咳嗽
用法与用量
成人剂量为45mg，每天两次口服。
包装
片
100錠［10錠（PTP）×10］
制造商和分销商
默沙东有限公司
销售
杏林製薬株式会社