【成份】

本品主要成份为利鲁唑，其化学名称为：2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。

【适应症】

用于肌萎缩侧索硬化症。

【用法用量】

口服，一次1片（50mg），一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效，但增加不良反应。如漏服一次，按原计划服用下1片。
餐前或餐后2小时服用，以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。

【药理毒理】

虽然肌萎缩侧索硬化症（ALS）的发病机理尚未完全阐明，但有学说认为谷氨酸（是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质）在此疾病中是造成细胞死亡的原因。
利鲁唑的作用机制尚不清楚。利鲁唑通过抑制脑内神经递质（谷氨酸及天冬氨酸）的释放，抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用，多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用，增加细胞的存活率。试验表明，ALS患者的脑脊液能降低胎鼠皮质神经元细胞的存活率，5×10-7mol/L的利鲁唑则有效对抗这种作用（细胞存活率从44.7％提高到60.6％）。1×10-4mol/L的利鲁唑可使1×10-4mol/L NMDA作用下的新生大鼠海马CA1锥体神经元细胞的存活率由6％提高到38％。此外整体试验研究中，采用一种表达人突变的Cu/Zn SOD的转基因小鼠为试验模型，利鲁唑以饮水的方式给药，药液浓度为100mg/L，小鼠出生后50天开始饮用。结果表明利鲁唑可明显延缓小鼠的平均死亡时间，生存期增加了13至15天（比对照组增加了11％）。
8mg/kg/day的利鲁唑对大鼠的生殖及发育没有明显影响，对大鼠及家兔子代均无明显致畸作用。孕期大鼠对家兔分别口服给予利鲁唑27mg/kg、60mg/kg，有明显的生育毒性和胚胎毒性；雌性大鼠在孕前、妊娠期及哺乳期单次口服利鲁唑15mg/kg有明显的生殖毒性。体外应用哺乳动物肝脏微粒体酶（S9）进行的体外代谢活化实验表明，利鲁唑没有致突变毒性。体内实验中，利鲁唑对大鼠及小鼠无明显的染色体畸变作用。静脉注射或口服利鲁唑14天到6个月，动物中枢神经系统中神经传递受到过度抑制，主要表现为流涎、共济能力失调，其次为疲惫、活动减少、镇静、嗜睡，最终还可导致死亡。本品的急性毒性也主要表现为对中枢神经系统的损害作用，可对呼吸功能产生影响，甚至可导致动物死亡。

作用と効果について

神経細胞保護作用によって、筋力の低下や食べ物が飲み込みにくくなるなどの症状の進展を抑制する効果があります。症状を改善したり、軽減したりする働きはありません。
通常、筋萎縮性側索硬化症（ALS）の治療および病勢進展の抑制に用いられます。

次のような方は使う前に必ず担当の医師と薬剤師に伝えてください。

以前に薬を使用して、かゆみ、発疹などのアレルギー症状が出たことがある。肝臓、腎臓に異常がある、感染症で発熱がみられる。

妊娠、妊娠している可能性がある、授乳中

他に薬などを使っている（お互いに作用を強めたり、弱めたりする可能性もありますので、他に使用中の一般用医薬品や食品も含めて注意してください）。

用法・用量

通常、成人は1回1錠（主成分として50mg）を1日2回朝食前および夕食前に服用します。必ず指示された服用方法に従ってください。

飲み忘れた場合は、気がついた時できるだけ早く1回分を服用してください。絶対に2回分を一度に飲んではいけません。

誤って多く飲んだ場合は医師または薬剤師に相談してください。

医師の指示なしに、自分の判断で飲むのを止めないでください。

副作用について

主な副作用として、無力感、吐き気、めまい、便秘、腹痛、下痢、食欲不振、発疹などが報告されています。このような症状に気づいたら、担当の医師または薬剤師に相談してください。

まれに下記のような症状があらわれ、[　]内に示した副作用の初期症状である可能性があります。
このような場合には、使用をやめて、すぐに医師の診療を受けてください。

・呼吸困難、蕁麻疹、ふらふら感、冷汗 [アナフィラキシー様症状]

・発熱、のどの痛み [好中球減少]

・発熱、から咳、呼吸困難 [間質性肺炎]

・全身倦怠感、食欲不振、皮膚や白目が黄色くなる [肝機能障害、黄疸]

以上の副作用はすべてを記載したものではありません。上記以外でも気になる症状が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。

保管方法その他

乳幼児、小児の手の届かないところで、光、高温、湿気を避けて保管してください。

薬が残った場合、保管しないで廃棄してください。