部份中文阿布替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Cibinqo film-coated tablets
英文名：abrocitinib
中文名：阿布替尼薄膜片
生产商：辉瑞公司
药品简介
全球首个口服JAK1抑制剂Cibinqo（abrocitinib）在英国批准，用于治疗特应性皮炎(AD)的新药。
2021年09月09日，英国药品和保健品管理局（MHRA）已批准Cibinqo（abrocitinib），该药是一种每日一次的口服JAK1抑制剂，用于治疗适合系统治疗、年龄在12岁及以上的中度至重度特应性皮炎（AD）青少年和成人患者。在英国，Cibinqo的推荐剂量为100mg或200mg。
作用机制
Cibinqo是一种Janus激酶(JAK)1抑制剂。JAK是细胞内酶，可传递细胞膜上细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号，以影响细胞的造血过程和免疫细胞功能。JAKs磷酸化并激活信号转导器和转录激活器 (STATs)，它们调节细胞内活性，包括基因表达。JAK1的抑制通过阻止STAT的磷酸化和激活来调节信号通路。
在生化分析中，阿布替尼对JAK1的选择性高于其他3种JAK亚型JAK2（28倍）、JAK3（>340倍）和酪氨酸激酶 2（TYK2，43倍）。在细胞环境中，它优先通过涉及JAK1的信号对抑制细胞因子诱导的STAT磷酸化，并通过 JAK2/JAK2或JAK2/TYK2对抑制信号传导。目前尚不清楚特定JAK酶的选择性酶促抑制与临床效果的相关性。
适应症
Cibinqo适用于治疗适合全身治疗的成人和12岁及以上青少年的中度至重度特应性皮炎。
用法与用量
剂量
推荐剂量为每天一次100毫克或200毫克。对于大多数患者，尤其是患有严重疾病的患者，推荐的起始剂量为200毫克。对于年龄≥65岁的患者、青少年（12至17岁）以及有对阿布替尼发生不良反应的风险因素或耐受性较差的患者，推荐的起始剂量为每天一次100毫克不良反应。最大日剂量为200毫克。对于药物相互作用和特殊人群。
根据耐受性和功效，可以减少或增加剂量。接受200mg的患者在疾病控制后可以考虑减少剂量。一些患者在剂量减少后可能会出现疾病发作。减少剂量后疾病突发的风险较高与接受全身治疗的特应性皮炎和涉及大于50%体表面积(BSA)的广泛疾病的历史有关。
Cibinqo可与或不与药物外用疗法一起用于特应性皮炎。
如果患者在12周后没有显示出治疗益处的证据，则应考虑停止治疗。一些初始部分反应的患者可能会随着持续治疗超过12周而有所改善。
治疗开始
血小板计数<150×103/mm3、绝对淋巴细胞计数(ALC)<0.5×103/mm3、绝对中性粒细胞计数(ANC)<1× 103/mm3或血红蛋白水平升高的患者不应开始治疗值<8g/dL。
漏服
如果漏服一剂，应建议患者尽快服用，除非距下一次服药时间不足12小时，在这种情况下，患者不应服用漏服的剂量。此后，应在定期安排的时间恢复给药。
剂量中断
如果患者出现严重感染、败血症或机会性感染，应考虑中断给药直至感染得到控制。
如表1所述，可能需要中断给药以管理实验室异常。
互动
在接受细胞色素P450(CYP)2C19强抑制剂（例如氟伏沙明、氟康唑、氟西汀和噻氯匹定）的患者中，推荐的Cibinqo起始剂量应减半至100mg或50mg，每日一次。
不建议将Cibinqo与CYP2C19/CYP2C9酶的中度或强诱导剂（例如利福平、阿帕鲁胺、依法韦仑、恩杂鲁胺、苯妥英）同时使用。
特殊人群
肾功能不全
轻度肾功能损害患者无需调整剂量，即估计肾小球滤过率(eGFR)为60至<90mL/min。
在中度（eGFR 30至<60mL/min）肾功能不全患者中，Cibinqo的推荐剂量应减半至100mg或50mg，每日一次。
对于重度（eGFR<30mL/min）肾功能不全的患者，推荐的起始剂量为每天一次50mg。最大日剂量为100毫克。
Cibinqo 尚未在接受肾脏替代治疗的终末期肾病(ESRD)患者中进行研究。
肝功能损害
轻度（Child Pugh A）或中度（Child Pugh B）肝功能损害患者无需调整剂量。Cibinqo不得用于严重 (Child Pugh C) 肝功能损害的患者。
老年
≥65岁患者的推荐起始剂量为100mg每天一次。
儿科人群
青少年（12至17岁）的推荐起始剂量为100毫克，每天一次。
Cibinqo在12岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。
给药方法
该药物应在每天大约相同的时间与食物或不与食物一起每天口服一次。
在出现恶心的患者中，将Cibinqo与食物一起服用可能会改善恶心。
片剂应用水整片吞服，不应分割、压碎或咀嚼，因为这些方法尚未在临床试验中进行过研究。
禁忌症
• 对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
• 活动性严重全身感染，包括结核病（TB）。
• 严重的肝功能损害。
• 怀孕和哺乳。
保质期
30个月。
储存的特别注意事项
本产品没有任何特殊的存储限制。
容器的性质和内容
含有14或30片薄膜衣片的高密度聚乙烯(HDPE)瓶和聚丙烯瓶盖。
带有铝箔盖膜的聚偏二氯乙烯(PVDC)泡罩包含7个薄膜包衣片。每包包含14、28或91片薄膜衣片。

部份中文阿布替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Cibinqo film-coated tablets
英文名：abrocitinib
中文名：阿布替尼薄膜片
生产商：辉瑞公司
药品简介
全球首个口服JAK1抑制剂Cibinqo（abrocitinib）在英国批准，用于治疗特应性皮炎(AD)的新药。
2021年09月09日，英国药品和保健品管理局（MHRA）已批准Cibinqo（abrocitinib），该药是一种每日一次的口服JAK1抑制剂，用于治疗适合系统治疗、年龄在12岁及以上的中度至重度特应性皮炎（AD）青少年和成人患者。在英国，Cibinqo的推荐剂量为100mg或200mg。
作用机制
Cibinqo是一种Janus激酶(JAK)1抑制剂。JAK是细胞内酶，可传递细胞膜上细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号，以影响细胞的造血过程和免疫细胞功能。JAKs磷酸化并激活信号转导器和转录激活器 (STATs)，它们调节细胞内活性，包括基因表达。JAK1的抑制通过阻止STAT的磷酸化和激活来调节信号通路。
在生化分析中，阿布替尼对JAK1的选择性高于其他3种JAK亚型JAK2（28倍）、JAK3（>340倍）和酪氨酸激酶 2（TYK2，43倍）。在细胞环境中，它优先通过涉及JAK1的信号对抑制细胞因子诱导的STAT磷酸化，并通过 JAK2/JAK2或JAK2/TYK2对抑制信号传导。目前尚不清楚特定JAK酶的选择性酶促抑制与临床效果的相关性。
适应症
Cibinqo适用于治疗适合全身治疗的成人和12岁及以上青少年的中度至重度特应性皮炎。
用法与用量
剂量
推荐剂量为每天一次100毫克或200毫克。对于大多数患者，尤其是患有严重疾病的患者，推荐的起始剂量为200毫克。对于年龄≥65岁的患者、青少年（12至17岁）以及有对阿布替尼发生不良反应的风险因素或耐受性较差的患者，推荐的起始剂量为每天一次100毫克不良反应。最大日剂量为200毫克。对于药物相互作用和特殊人群。
根据耐受性和功效，可以减少或增加剂量。接受200mg的患者在疾病控制后可以考虑减少剂量。一些患者在剂量减少后可能会出现疾病发作。减少剂量后疾病突发的风险较高与接受全身治疗的特应性皮炎和涉及大于50%体表面积(BSA)的广泛疾病的历史有关。
Cibinqo可与或不与药物外用疗法一起用于特应性皮炎。
如果患者在12周后没有显示出治疗益处的证据，则应考虑停止治疗。一些初始部分反应的患者可能会随着持续治疗超过12周而有所改善。
治疗开始
血小板计数<150×103/mm3、绝对淋巴细胞计数(ALC)<0.5×103/mm3、绝对中性粒细胞计数(ANC)<1× 103/mm3或血红蛋白水平升高的患者不应开始治疗值<8g/dL。
漏服
如果漏服一剂，应建议患者尽快服用，除非距下一次服药时间不足12小时，在这种情况下，患者不应服用漏服的剂量。此后，应在定期安排的时间恢复给药。
剂量中断
如果患者出现严重感染、败血症或机会性感染，应考虑中断给药直至感染得到控制。
如表1所述，可能需要中断给药以管理实验室异常。
互动
在接受细胞色素P450(CYP)2C19强抑制剂（例如氟伏沙明、氟康唑、氟西汀和噻氯匹定）的患者中，推荐的Cibinqo起始剂量应减半至100mg或50mg，每日一次。
不建议将Cibinqo与CYP2C19/CYP2C9酶的中度或强诱导剂（例如利福平、阿帕鲁胺、依法韦仑、恩杂鲁胺、苯妥英）同时使用。
特殊人群
肾功能不全
轻度肾功能损害患者无需调整剂量，即估计肾小球滤过率(eGFR)为60至<90mL/min。
在中度（eGFR 30至<60mL/min）肾功能不全患者中，Cibinqo的推荐剂量应减半至100mg或50mg，每日一次。
对于重度（eGFR<30mL/min）肾功能不全的患者，推荐的起始剂量为每天一次50mg。最大日剂量为100毫克。
Cibinqo 尚未在接受肾脏替代治疗的终末期肾病(ESRD)患者中进行研究。
肝功能损害
轻度（Child Pugh A）或中度（Child Pugh B）肝功能损害患者无需调整剂量。Cibinqo不得用于严重 (Child Pugh C) 肝功能损害的患者。
老年
≥65岁患者的推荐起始剂量为100mg每天一次。
儿科人群
青少年（12至17岁）的推荐起始剂量为100毫克，每天一次。
Cibinqo在12岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。
给药方法
该药物应在每天大约相同的时间与食物或不与食物一起每天口服一次。
在出现恶心的患者中，将Cibinqo与食物一起服用可能会改善恶心。
片剂应用水整片吞服，不应分割、压碎或咀嚼，因为这些方法尚未在临床试验中进行过研究。
禁忌症
• 对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
• 活动性严重全身感染，包括结核病（TB）。
• 严重的肝功能损害。
• 怀孕和哺乳。
保质期
30个月。
储存的特别注意事项
本产品没有任何特殊的存储限制。
容器的性质和内容
含有14或30片薄膜衣片的高密度聚乙烯(HDPE)瓶和聚丙烯瓶盖。
带有铝箔盖膜的聚偏二氯乙烯(PVDC)泡罩包含7个薄膜包衣片。每包包含14、28或91片薄膜衣片。