商品名：Zykadia
通用名：ceritinib
曾用名：LDK378
适应证和用途
ZYKADIA 是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患 者的治疗。这个是一种是在根据肿瘤反应率和反应时间在加速批准下被批准的。尚未确定生存或疾病-相关症状改善。可能依验证性试验临床获益证实和描述情况而 确定继续批准这个适应证。
剂量和给药方法
每天1次口服750mg。空腹给予ZYKADIA(即，不要餐后2小时内给予)。
剂型和规格
胶囊：150mg 
禁忌证
无
警告和注意事项
⑴ 严重和持续胃肠道毒性：在38%患者由于发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，然后减低ZYKADIA剂量。
⑵ 肝毒性：ZYKADIA可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。
⑶ 间质性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永

久终止ZYKADIA。
⑷QT间期延长：ZYKADIA可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质 in患者有充血性心脏衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常，或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。
⑸ 高血糖：ZYKADIA可能致高血糖。监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。
⑹ 心动过缓：ZYKADIA可能致心动过缓。定期监视心率和血压。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。
⑺ 胚胎胎儿毒性：ZYKADIA可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。
不良反应
最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退，和便秘。 
药物相互作用
⑴ CYP3A抑制剂和诱导剂：避免ZYKADIA与强CYP3A抑制剂或诱导剂的同时使用。如不可避免同时使用某种强CYP3A抑制剂，减低ZYKADIA的剂量。
⑵ CYP3A和CYP2C9底物：避免ZYKADIA 与有狭窄治疗指数的CYP3A或CYP2C9底物同时使用。
药企：诺华

2014年4月29日美国食品药品监督管理局[FDA]授权加速批准Zykadia(ceritinib)对有某些类型晚期(转移)非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
Zykadia是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂阻断促进癌细胞发生蛋白。它意向用于既往唯一被批准ALK酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼[crizotinib]治疗过为有转移ALK-阳性NSCLC患者。
肺癌是在男性和妇女中领先癌-相关死亡原因。按照美国国家癌症研究所，估计今年224,210 美国人将被诊断有肺癌，和159,260将死于此病。约85%肺癌为NSCLC，使它为最常见类型肺癌。但是，只有2-7%有NSCLC患者是ALK-阳性。
FDA 的药物评价和研究中心血液学和肿瘤学产品室主任Richard Pazdur医学博士说：“今天的批准说明对某种疾病分子通路的更多了解如何能导致发展目标这些通路的特异性治疗”。“它还表明FDA的承诺与企业合作加 快药物的开发、审评和批准，反映了突破性治疗程序的承诺。”