美国名称 Myfembree
欧洲名称 Ryeqo
Myfembree（瑞格列克，雌二醇和炔诺酮乙酸酯）片剂
公司：Myovant Sciences
批准日期：2021年5月26日
治疗：子宫肌瘤
Myfembree（relugolix，雌二醇和乙酸炔诺酮）是口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，雌激素和孕激素的组合，可用于治疗绝经前妇女与子宫平滑肌瘤（肌瘤）相关的大量月经出血。
关于 Myfembree
Myfembree（relugolix 40 mg、雌二醇 1 mg 和醋酸炔诺酮 0.5 mg）是美国食品和药物管理局批准的第一种用于治疗绝经前女性子宫肌瘤相关月经出血的每日一次治疗药物，治疗持续时间长达24 个月。 Myfembree 含有 relugolix，可减少卵巢产生的雌激素（和其他激素）、雌二醇（一种雌激素），可降低骨质流失的风险，以及醋酸炔诺酮（一种孕激素），这是有子宫（子宫）的女性所必需的。 ) 服用雌激素。
适应症和用法
Myfembree 适用于治疗与绝经前女性子宫肌瘤（肌瘤）相关的大量月经出血。使用限制：由于可能不可逆的持续骨质流失的风险，Myfembree 的使用应限制在 24 个月内。
重要安全信息
黑框警告：血栓栓塞性疾病和血管事件
雌激素和孕激素组合产品，包括 Myfembree，会增加血栓形成或血栓栓塞性疾病的风险，包括肺栓塞、深静脉血栓形成、中风和心肌梗塞，尤其是在这些事件风险增加的女性中。
Myfembree 禁用于目前或有血栓或血栓栓塞性疾病史的女性，以及发生这些事件的风险增加的女性，包括 35 岁以上吸烟的女性或高血压未得到控制的女性。
禁忌症
Myfembree 禁用于具有以下任何一种情况的女性：动脉、静脉血栓形成或血栓栓塞性疾病的高风险；怀孕;已知的骨质疏松症；目前或有乳腺癌或其他激素敏感性恶性肿瘤的病史；已知的肝功能损害或疾病；未确诊的异常子宫出血；已知对 Myfembree 的成分过敏。
警告和注意事项
血栓栓塞性疾病：如果发生或怀疑发生动脉或静脉血栓、心血管或脑血管事件，应立即停药。如果可行，在与血栓栓塞风险增加相关的手术前至少 4 至 6 周或在长时间固定期间停用。如果突然出现不明原因的部分或完全视力丧失、眼球突出、复视、视乳头水肿或视网膜血管病变，应立即停药，并评估视网膜静脉血栓形成，因为雌激素和孕激素已报告这些情况。
骨质流失：Myfembree 可能会导致某些患者的骨矿物质密度 (BMD) 降低，随着使用时间的增加，这种降低可能会更大，并且在停止治疗后可能无法完全逆转。考虑有低外伤骨折史或骨质疏松症或骨质流失风险因素的患者的益处和风险，包括可能降低 BMD 的药物。建议在基线时和此后定期通过双能 X 射线吸收测定法 (DXA) 评估 BMD。如果骨质流失的风险超过潜在益处，请考虑停用 Myfembree。
激素敏感性恶性肿瘤：如果诊断出激素敏感性恶性肿瘤，请停止使用 Myfembree。建议根据护理标准采取监测措施，例如乳房检查和乳房 X 光检查。单独使用雌激素或雌激素加孕激素会导致乳房 X 线照片异常，需要进一步评估。
抑郁、情绪障碍和自杀意念：及时评估出现情绪变化和抑郁症状的患者，包括开始治疗后不久，以确定继续治疗的风险是否大于收益。出现新的或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化的患者应酌情转诊给心理健康专家。建议患者立即就自杀意念和行为寻求医疗救助，并重新评估继续使用 Myfembree 的益处和风险。
肝损伤和转氨酶升高：这些患者的类固醇激素可能代谢不良。指导女性如果出现可能反映肝损伤的症状或体征，如黄疸或右上腹痛，应立即就医。急性肝脏检查异常可能需要停止使用 Myfembree，直到肝脏检查恢复正常并且排除了 Myfembree 的因果关系。
胆囊疾病或胆汁淤积性黄疸病史：如果出现胆囊疾病或黄疸的体征或症状，请停止使用 Myfembree。对于有与过去雌激素使用或妊娠相关的胆汁淤积性黄疸病史的女性，评估继续治疗的风险-收益。对雌激素使用者的研究表明，患胆囊疾病的相对风险略有增加。
血压升高：对于高血压控制良好的女性，监测血压并在血压显着升高时停止 Myfembree。
月经出血模式的变化和识别怀孕的能力降低：建议女性在治疗期间和停用 Myfembree 后一周内使用非激素避孕药。避免同时使用激素避孕药。 Myfembree 可能会延迟识别怀孕的能力，因为它会改变月经出血。如果怀疑怀孕，则进行测试，如果确认怀孕，则停止 Myfembree。
早孕流产的风险：Myfembree 会导致早孕流产。在开始之前排除怀孕，并建议女性使用有效的非激素避孕方法。
子宫肌瘤脱垂或排出：告知患有已知或疑似粘膜下子宫肌瘤的女性子宫肌瘤脱垂或排出的可能性，并指导她们在发生严重出血和/或痉挛时联系医生。
脱发：在 Myfembree 的 3 期试验中报告了脱发、脱发和头发稀疏。如果脱发成为问题，请考虑停用 Myfembree。脱发是否可逆尚不清楚。
对碳水化合物和脂质代谢的影响：可能需要对接受 Myfembree 治疗的糖尿病前期和糖尿病女性进行更频繁的监测。 Myfembree 可能会降低葡萄糖耐量并导致血糖浓度升高。监测血脂水平并考虑在高胆固醇血症或高甘油三酯血症恶化时停药。在预先存在高甘油三酯血症的女性中，雌激素治疗可能与导致胰腺炎的甘油三酯水平升高有关。 Myfembree 的使用与总胆固醇和 LDL-C 的增加有关。
对其他实验室结果的影响：甲状腺功能减退症和肾上腺功能减退症患者可能需要更高剂量的甲状腺激素或皮质醇替代疗法。使用雌激素和孕激素组合可能会提高结合蛋白（例如甲状腺结合球蛋白、皮质类固醇结合球蛋白）的血清浓度，这可能会降低游离甲状腺或皮质类固醇激素水平。使用雌激素和孕激素也可能影响性激素结合球蛋白和凝血因子的水平。
超敏反应：如果发生超敏反应，请立即停用 Myfembree。
不良反应
Myfembree 最常见的不良反应（发生率≥3% 且大于安慰剂）是潮热/多汗/盗汗、异常子宫出血、脱发和性欲减退。 这些并不是 Myfembree 的所有可能的副作用。
药物相互作用
P-gp 抑制剂：避免将 Myfembree 与口服 P-gp 抑制剂一起使用。 如果使用是不可避免的，首先服用 Myfembree，分开给药至少 6 小时，并监测患者的不良反应。
联合 P-gp 和强 CYP3A 诱导剂：避免将 Myfembree 与联合 P-gp 和强 CYP3A 诱导剂一起使用。
哺乳期
建议女性在服用 Myfembree 时不要进行母乳喂养。
美国名称 Myfembree
欧洲名称 Ryeqo
Myfembree（瑞格列克，雌二醇和炔诺酮乙酸酯）片剂
公司：Myovant Sciences
批准日期：2021年5月26日
治疗：子宫肌瘤
Myfembree（relugolix，雌二醇和乙酸炔诺酮）是口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，雌激素和孕激素的组合，可用于治疗绝经前妇女与子宫平滑肌瘤（肌瘤）相关的大量月经出血。
关于 Myfembree
Myfembree（relugolix 40 mg、雌二醇 1 mg 和醋酸炔诺酮 0.5 mg）是美国食品和药物管理局批准的第一种用于治疗绝经前女性子宫肌瘤相关月经出血的每日一次治疗药物，治疗持续时间长达24 个月。 Myfembree 含有 relugolix，可减少卵巢产生的雌激素（和其他激素）、雌二醇（一种雌激素），可降低骨质流失的风险，以及醋酸炔诺酮（一种孕激素），这是有子宫（子宫）的女性所必需的。 ) 服用雌激素。
适应症和用法
Myfembree 适用于治疗与绝经前女性子宫肌瘤（肌瘤）相关的大量月经出血。使用限制：由于可能不可逆的持续骨质流失的风险，Myfembree 的使用应限制在 24 个月内。
重要安全信息
黑框警告：血栓栓塞性疾病和血管事件
雌激素和孕激素组合产品，包括 Myfembree，会增加血栓形成或血栓栓塞性疾病的风险，包括肺栓塞、深静脉血栓形成、中风和心肌梗塞，尤其是在这些事件风险增加的女性中。
Myfembree 禁用于目前或有血栓或血栓栓塞性疾病史的女性，以及发生这些事件的风险增加的女性，包括 35 岁以上吸烟的女性或高血压未得到控制的女性。
禁忌症
Myfembree 禁用于具有以下任何一种情况的女性：动脉、静脉血栓形成或血栓栓塞性疾病的高风险；怀孕;已知的骨质疏松症；目前或有乳腺癌或其他激素敏感性恶性肿瘤的病史；已知的肝功能损害或疾病；未确诊的异常子宫出血；已知对 Myfembree 的成分过敏。
警告和注意事项
血栓栓塞性疾病：如果发生或怀疑发生动脉或静脉血栓、心血管或脑血管事件，应立即停药。如果可行，在与血栓栓塞风险增加相关的手术前至少 4 至 6 周或在长时间固定期间停用。如果突然出现不明原因的部分或完全视力丧失、眼球突出、复视、视乳头水肿或视网膜血管病变，应立即停药，并评估视网膜静脉血栓形成，因为雌激素和孕激素已报告这些情况。
骨质流失：Myfembree 可能会导致某些患者的骨矿物质密度 (BMD) 降低，随着使用时间的增加，这种降低可能会更大，并且在停止治疗后可能无法完全逆转。考虑有低外伤骨折史或骨质疏松症或骨质流失风险因素的患者的益处和风险，包括可能降低 BMD 的药物。建议在基线时和此后定期通过双能 X 射线吸收测定法 (DXA) 评估 BMD。如果骨质流失的风险超过潜在益处，请考虑停用 Myfembree。
激素敏感性恶性肿瘤：如果诊断出激素敏感性恶性肿瘤，请停止使用 Myfembree。建议根据护理标准采取监测措施，例如乳房检查和乳房 X 光检查。单独使用雌激素或雌激素加孕激素会导致乳房 X 线照片异常，需要进一步评估。
抑郁、情绪障碍和自杀意念：及时评估出现情绪变化和抑郁症状的患者，包括开始治疗后不久，以确定继续治疗的风险是否大于收益。出现新的或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化的患者应酌情转诊给心理健康专家。建议患者立即就自杀意念和行为寻求医疗救助，并重新评估继续使用 Myfembree 的益处和风险。
肝损伤和转氨酶升高：这些患者的类固醇激素可能代谢不良。指导女性如果出现可能反映肝损伤的症状或体征，如黄疸或右上腹痛，应立即就医。急性肝脏检查异常可能需要停止使用 Myfembree，直到肝脏检查恢复正常并且排除了 Myfembree 的因果关系。
胆囊疾病或胆汁淤积性黄疸病史：如果出现胆囊疾病或黄疸的体征或症状，请停止使用 Myfembree。对于有与过去雌激素使用或妊娠相关的胆汁淤积性黄疸病史的女性，评估继续治疗的风险-收益。对雌激素使用者的研究表明，患胆囊疾病的相对风险略有增加。
血压升高：对于高血压控制良好的女性，监测血压并在血压显着升高时停止 Myfembree。
月经出血模式的变化和识别怀孕的能力降低：建议女性在治疗期间和停用 Myfembree 后一周内使用非激素避孕药。避免同时使用激素避孕药。 Myfembree 可能会延迟识别怀孕的能力，因为它会改变月经出血。如果怀疑怀孕，则进行测试，如果确认怀孕，则停止 Myfembree。
早孕流产的风险：Myfembree 会导致早孕流产。在开始之前排除怀孕，并建议女性使用有效的非激素避孕方法。
子宫肌瘤脱垂或排出：告知患有已知或疑似粘膜下子宫肌瘤的女性子宫肌瘤脱垂或排出的可能性，并指导她们在发生严重出血和/或痉挛时联系医生。
脱发：在 Myfembree 的 3 期试验中报告了脱发、脱发和头发稀疏。如果脱发成为问题，请考虑停用 Myfembree。脱发是否可逆尚不清楚。
对碳水化合物和脂质代谢的影响：可能需要对接受 Myfembree 治疗的糖尿病前期和糖尿病女性进行更频繁的监测。 Myfembree 可能会降低葡萄糖耐量并导致血糖浓度升高。监测血脂水平并考虑在高胆固醇血症或高甘油三酯血症恶化时停药。在预先存在高甘油三酯血症的女性中，雌激素治疗可能与导致胰腺炎的甘油三酯水平升高有关。 Myfembree 的使用与总胆固醇和 LDL-C 的增加有关。
对其他实验室结果的影响：甲状腺功能减退症和肾上腺功能减退症患者可能需要更高剂量的甲状腺激素或皮质醇替代疗法。使用雌激素和孕激素组合可能会提高结合蛋白（例如甲状腺结合球蛋白、皮质类固醇结合球蛋白）的血清浓度，这可能会降低游离甲状腺或皮质类固醇激素水平。使用雌激素和孕激素也可能影响性激素结合球蛋白和凝血因子的水平。
超敏反应：如果发生超敏反应，请立即停用 Myfembree。
不良反应
Myfembree 最常见的不良反应（发生率≥3% 且大于安慰剂）是潮热/多汗/盗汗、异常子宫出血、脱发和性欲减退。 这些并不是 Myfembree 的所有可能的副作用。
药物相互作用
P-gp 抑制剂：避免将 Myfembree 与口服 P-gp 抑制剂一起使用。 如果使用是不可避免的，首先服用 Myfembree，分开给药至少 6 小时，并监测患者的不良反应。
联合 P-gp 和强 CYP3A 诱导剂：避免将 Myfembree 与联合 P-gp 和强 CYP3A 诱导剂一起使用。
哺乳期
建议女性在服用 Myfembree 时不要进行母乳喂养。
