Zemplar（paricalcitol 中文译名：帕立骨化醇）是由雅培研发的一种维生素D类似物。帕立骨化醇胶囊及注射液获得FDA批准，适用于预防和治疗与慢性肾病5期相关的继发性甲状旁腺功能亢进症。
批准日期：1998年4月17日

公司：雅培公司
ZEMPLAR（帕立骨化醇[paricalcitol]）

胶囊，用于口服
最初的美国批准：1998年
作用机制
帕立骨化醇是骨化三醇的合成的，生物活性的维生素D2类似物。临床前和体外研究表明，帕立骨化醇的生物学作用是通过VDR的结合介导的，这导致维生素D反应途径的选择性激活。已显示维生素D和帕立骨化醇通过抑制PTH合成和分泌来降低甲状旁腺激素水平。
适应症和用法
ZEMPLAR是一种维生素D类似物，适用于10岁及以上的成人和儿科患者，用于预防和治疗继发性甲状旁腺功能亢进症：
慢性肾病（CKD）第3和第4阶段。
CKD第5阶段患者进行血液透析或腹膜透析。
剂量和给药
初始剂量：CKD第3和第4阶段
成人：基线iPTH≤500pg/mL   每日口服1微克或每周3次，每次2微克
成人：基线iPTH> 500pg/mL   每日口服2微克或每周3次，每次4微克
儿科：年龄10至16岁         每周口服3次，每次1次
剂量滴定：CKD第3阶段和第4阶段
成人：iPTH相同，相对于基线增加或减少<30％ 每周增加剂量1 mcg或每周3次增加2 mcg
成人：iPTH相对于基线降低≥30％且≤60％ 保持剂量
成人：相对于基线，iPTH降低>60％或iPTH<60 pg/mL 每周减少剂量1mcg或每周减少2 mcg三次
儿科：年龄10至16岁：根据iPTH，血清钙和磷水平，每周增加1mcg，每周3次，每周3次，或每周减少1mcg 3次，每周3次
每周给药三次，每隔一天不要频繁。
初始剂量：CKD第5阶段
成人：剂量（微克）=基线iPTH（pg/mL）除以80.每周口服给药三次。
儿科：年龄10至16岁  剂量（微克）=基线iPTH（pg/mL）除以120.每周口服三次
剂量滴定：CKD第5阶段
成人：以微克为单位的剂量基于最近的iPTH（pg/mL）除以80，并基于血清钙和磷水平进行调整。 每周服用三次。
儿科：年龄10至16岁  根据iPTH，血清钙和磷水平，每周增加1mcg，每周3次，每周3次，或每周减少2mcg 3次，每周3次
并不比每隔一天更频繁
CKD第5阶段：为避免高钙血症，仅在基线血清钙降至9.5 mg / dL或更低后治疗患者。
剂量形式和强度
胶囊：1微克和2微克。
禁忌症
高钙血症的证据。
维生素D毒性的证据。
警告和注意事项
高钙血症：过量服用ZEMPLAR胶囊可导致过度抑制PTH，高钙血症，高钙尿症，高磷血症和动力性骨病。ZEMPLAR治疗期间应禁止使用基于处方的维生素D及其衍生物剂量。
洋地黄毒性：任何原因引起的高钙血症。当ZEMPLAR胶囊与洋地黄化合物同时使用时要小心。
实验室检查：在最初给药期间或任何剂量调整后监测血清钙，血清磷和血清或血浆iPTH。 ZEMPLAR胶囊可能会增加血清肌酐，从而降低估计的GFR（eGFR）。
铝过载和毒性：避免过量使用含铝化合物。
不良反应
最常见的不良反应（>5％且比安慰剂更频繁）包括腹泻，鼻咽炎，头晕，呕吐，高血压，过敏，恶心和水肿。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-633-9110联系AbbVie Inc.或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA
药物相互作用
强CYP3A抑制剂（例如酮康唑）会增加帕立骨化醇的暴露。谨慎使用。
消胆胺，矿物油：如果与消胆胺或矿物油同时给药，可以减少帕立骨化醇的肠道吸收。服用消胆胺或矿物油至少1小时或服用4至6小时服用ZEMPLAR胶囊。
用于特定人群
哺乳期：不推荐母乳喂养。
包装提供/存储和处理
ZEMPLAR胶囊有1 mcg和2 mcg胶囊。
1 mcg胶囊是一个椭圆形的灰色软明胶胶囊，提供和印记如下：
瓶子30 - NDC 0074-9036-30（印有“ZA”）
瓶子30 -NDC 0074-4317-30（印有“a”标志和“ZA”）
2 mcg胶囊是椭圆形，橙棕色，软明胶胶囊，提供和印记如下：
瓶装30 - NDC 0074-9037-30（印有“ZF”）
瓶子30 -NDC 0074-4314-30（印有“a”标志和“ZF”）
存储
将ZEMPLAR胶囊储存在25°C（77°F）。 允许的偏差在15°- 30°C（59°- 86°F）之间。 参见USP受控室温。

Zemplar Kapseln 2mcg 28 Stück
Was sind Zemplar Kapseln und wann werden sie angewendet?
Zemplar Kapseln enthalten Paricalcitol, eine synthetische Form von aktiviertem Vitamin D. Zemplar ist zur Behandlung von sekundärem Hyperparathyreoidismus gedacht. Die Nebenschilddrüse produziert Parathormon. Dieses Hormon hilft, die Calciumwerte im Blut aufrechtzuerhalten, durch Kontrolle des Knochenauf- und –abbaus, der Aufnahme von Calcium durch den Darm und die Ausscheidung von Calcium in den Harn. Bei Patienten mit chronischer Nierenerkrankung kommt es aus verschiedenen Gründen zu einer übersteigerten Produktion von Parathormon und den klinischen Folgen der hohen Parathormonwerte. Dieses Krankheitsbild wird sekundärer Hyperparathyreoidismus genannt. Sekundärer Hyperparathyreoidismus kann zur Entwicklung einer Knochenerkrankung (renale Osteodystrophie) führen. Patienten mit sekundärem Hyperparathyreoidismus haben ein erhöhtes Risiko Knochenbrüche, Knochenschmerzen oder Muskelschmerzen zu erleiden.
Hohe Calcium- und Phosphatwerte sind auch verantwortlich für die Entwicklung anderer Erkrankungen, welche Probleme, z.B. mit dem Herzen und der Blutgefässe, einschliessen. Zemplar hemmt die Parathormonfreisetzung aus der Nebenschilddrüse. Zemplar wird eingesetzt, um sekundären Hyperparathyreoidismus bei Dialysepatienten mit chronischer Nierenerkrankung zu behandeln, einschliesslich der Kontrolle der Parathormonwerte, des Calcium-Phosphat-Produktes, des Phosphats und Calciums im Blut.
Was sollte dazu beachtet werden?
Die Wirkung von Zemplar Kapseln ist sehr eng mit der Ernährung, insbesondere mit ihrem Gehalt an Calcium und Phosphat verknüpft. Sie müssen deshalb eine vom Arzt oder von der Ärztin vorgeschriebene Diät gewissenhaft einhalten und Sie dürfen nur vom Arzt oder von der Ärztin empfohlene Calciumpräparate einnehmen.
Wann dürfen Zemplar Kapseln nicht angewendet werden?
Zemplar Kapseln dürfen nicht eingenommen werden:
Wenn Sie eine bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Paricalcitol oder einen der weiteren Inhaltsstoffe in Zemplar Kapseln haben.
Bei hohem Calcium- oder Vitamin D-Blutspiegel.
Wann ist bei der Einnahme/Anwendung von Zemplar Kapseln Vorsicht geboten?
Es ist wichtig, dass Sie die Einnahme von Phosphor (durch die Nahrung) beschränken. Möglicherweise ist eine Einnahme von Phosphatbindern notwendig, um den Phosphor-Blutspiegel innerhalb bestimmter Grenzen zu halten. Wenn Sie Phosphatbinder auf Calciumbasis einnehmen, muss Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin eventuell die Dosierung anpassen. Um den Verlauf der Behandlung zu kontrollieren, wird Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin Bluttests durchführen.
Längere Verabreichung von Zemplar Kapseln in hohen Dosen kann erhöhte Calcium- und Phosphor-Konzentrationen im Blut verursachen. Ob die Calcium- und Phosphor-Konzentrationen in Ihrem Blut erhöht sind, kann durch Labor-Tests überprüft werden.
Gleichzeitige Verabreichung von hohen Dosen von calcium- oder thiazidhaltigen Arzneimitteln (Blutdrucksenker) mit Zemplar Kapseln können das Risiko einer Hyperkalzämie (erhöhte Calciumkonzentrationen im Blut) erhöhen, was sich durch Übelkeit, Erbrechen, Schwächegefühl und Kopfschmerzen äussern kann. Falls Sie solche Beschwerden feststellen, sollten Sie umgehend Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin aufsuchen.
Magnesiumhaltige Arzneimittel (v.a. Antazida) sollten nicht gleichzeitig mit Zemplar Kapseln eingenommen werden, da eine Hypermagnesiämie (erhöhte Magnesiumkonzentrationen im Blut) auftreten kann.
Aluminiumhaltige Arzneimittel (v.a. Antazida, Phosphatbinder) sollten nicht dauernd mit Zemplar Kapseln eingenommen werden, da erhöhte Aluminiumwerte im Blut auftreten können.
Zemplar kann mit verschiedenen Arzneimitteln (z.B. gewisse Mittel gegen Pilz- oder Herzerkrankungen sowie Mittel, welche die Absorption von fettlöslichen Vitaminen im Darm beeinflussen) Wechselwirkungen verursachen. Dadurch kann die Wirkung von Zemplar oder der anderen Arzneimittel verstärkt oder abgeschwächt werden. Teilen Sie deshalb Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin mit, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an anderen Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden.
Dürfen Zemplar Kapseln während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Wenn Sie schwanger sind oder es werden möchten, dürfen Sie Zemplar Kapseln ausschliesslich nach Rücksprache mit Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin einnehmen.
Da nicht bekannt ist, ob Paricalcitol, der Wirkstoff von Zemplar Kapseln, in die Muttermilch übertreten kann, wenden Sie sich an Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, falls bzw. bevor Sie mit Stillen beginnen.
Wie verwenden Sie Zemplar Kapseln?
Nehmen Sie Zemplar Kapseln genau nach Anweisung des Arztes bzw. der Ärztin ein. Wenden Sie sich an Ihren Arzt, bzw. Ihre Ärztin, oder an Ihren Apotheker bzw. Ihre Apothekerin, wenn Unsicherheiten betreffend der Einnahme von Zemplar Kapseln bestehen.
Die richtige Dosierung der Zemplar Kapseln muss für jeden Patienten individuell bestimmt werden. Der Arzt, bzw. die Ärztin wird anhand der Laboruntersuchungen die richtige Dosierung festlegen. In der Anfangsphase der Therapie kann die Dosis und die Häufigkeit der Verabreichung öfters geändert werden, je nachdem, wie Sie auf die Therapie ansprechen.
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird sie entweder anweisen, Zemplar Kapseln jeden Tag einzunehmen, oder nur jeden zweiten Tag (d.h. 3 Mal pro Woche).
Zemplar Kapseln sollen unzerkaut mit etwas Wasser eingenommen werden. Die Einnahme kann nüchtern oder zusammen mit einer Mahlzeit erfolgen.
Falls Sie Zemplar Kapseln versehentlich häufiger oder in einer grossen Menge eingenommen haben als die vorgeschriebene Dosierung, wenden Sie sich unverzüglich an Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin.
Falls Sie die Einnahme der Zemplar Kapseln zu einem bestimmten Zeitpunkt vergessen haben, nehmen Sie die vergessene Dosis sobald Sie es merken nachträglich ein. Falls es aber schon fast wieder Zeit wäre, die nächste Dosis einzunehmen, lassen Sie die vergessene(n) Kapsel(n) aus und fahren Sie mit der Einnahme der Zemplar Kapseln so weiter, wie es Ihnen der Arzt bzw. die Ärztin vorgeschrieben hat. Nehmen Sie auf keinen Fall eine doppelte Dosis der Kapseln ein, um die vergessene Einzel-Dosis wettzumachen.
Es ist wichtig, dass Sie die Zemplar Kapseln regelmässig einnehmen, genau so, wie Ihr Arzt, bzw. Ihre Ärztin es Ihnen vorgeschrieben hat.
Brechen Sie die Einnahme nur dann ab, wenn Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin Sie entsprechend angewiesen hat.
Ebenso ist es wichtig, dass Sie die Kontrolluntersuchungen bei Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin regelmässig einhalten, damit die Therapie individuell auf Ihren Organismus angepasst werden kann.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen können Zemplar Kapseln haben?
Falls folgende Nebenwirkungen bei der Einnahme von Zemplar Kapseln auftreten, benachrichtigen Sie bitte sofort Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin:
Überempfindlichkeitsreaktionen (z.B. Schwellungen im Gesicht, an den Händen oder Füssen, Schluckbeschwerden oder Atembeschwerden),
Hautausschlag, Nesselfieber, Juckreiz, Akne
Benommenheit,
Verstopfung, Durchfall
Mundtrockenheit,
Appetitlosigkeit,
Magenverstimmung,
Magenentzündung (Gastritis),
Krämpfe in den Beinen,
Brustschmerzen,
Veränderungen im Geschmacksempfinden.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Zemplar Kapseln in der Originalverpackung und ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren. Nicht über 30 °C lagern.
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Zemplar Kapseln enthalten?
Zemplar Kapseln enthalten den Wirkstoff Paricalcitol sowie den Hilfsstoff Butylhydroxytoluol (E321) als Antioxidans und weitere Hilfsstoffe zur Kapselherstellung.
Folgende Stärken sind erhältlich:
1 μg Paricalcitol pro Kapsel (graue Weichgelatinekapsel, Kapselaufdruck:  und «ZA»);
2 μg Paricalcitol pro Kapsel (orange-braune Weichgelatinekapsel, Kapselaufdruck:  und «ZF»).
Zulassungsnummer
57989 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Zemplar Kapseln? Welche Packungen sind erhältlich?
Zemplar Kapseln erhalten Sie in Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.
Es sind folgende Packungen erhältlich:
Zemplar Kapseln mit 1 μg Paricalcitol pro Kapsel sind erhältlich in Packungen zu 28 Kapseln.
Zemplar Kapseln mit 2 μg Paricalcitol pro Kapsel sind erhältlich in Packungen zu 28 Kapseln.
Zulassungsinhaberin
AbbVie AG, 6341 Baar.